目錄号 | MZ1001-5MG | 售價 | 880.00元 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
規格 | 5mg | 運輸溫度 | 冰袋 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
其他名稱 | Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II; | 保存溫度 | -20ºC幹燥保存 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
CAS号 | 1243243-89-1 | 有效期 | 至少2年(nián) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
應用 | Porcn/Wnt抑制劑 | 訂購數量 |
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産品簡介: Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑
産品标簽 Wnt-C59;Porcupine(Porcn);IWP-2, Porcupine (Wnt) Inhibitor;Autophagy Inhibitor 自(zì)吞噬;CAS NO:1243243-89-1;
産品信息
産品描述 Porcupine(Porcn)是一(yī)種膜結合O-脂肪酰轉移酶,介導Wnt家族蛋白(bái)的棕榈酰化修飾,這一(yī)步對Wnt蛋白(bái)的分泌和生(shēng)物(wù)活性是必要的,Wnt蛋白(bái)在胚胎發育和癌症中發揮重要作用。
Wnt-C59是一(yī)種非常有效和高(gāo)度選擇性的Wnt信号通(tōng)路(lù)拮抗劑,IC50約為(wèi)74pM(Wnt信号報(bào)告基因實驗)。Wnt-C59通(tōng)過Porcupine(Porcn)防止Wnt蛋白(bái)的棕榈酰化,從(cóng)而阻斷Wnt分泌和活性,作用方式類似于Wnt抑制劑IWP-2,IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和選擇性更高(gāo),同時具更好的化學/物(wù)理特性,适合體外/體内研究。不管靜(jìng)脈注射(2.5mg/kg)或口腔給藥(5mg/kg),血液中Wnt-C59的半衰期約1.94h。單一(yī)口服至少16h,血液中Wnt-C59仍維持高(gāo)于體外IC50濃度的10倍以上(shàng)。小(xiǎo)鼠中Wnt-C59下(xià)調Wnt/ β- catenin通(tōng)路(lù)靶向基因,同時能(néng)阻斷基底細胞樣(basal-like)和三陰性(triple-negative)乳腺癌。
産品特性 1)CAS NO:1243243-89-1 2)化學名:2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide 3)同義名:Wnt C59;C59, Wnt Antagonist;PORCN Inhibitor II; 4)分子式:C25H21N3O 5)分子量:379.45 6)純度:>98% 7)外觀:淺黃色固體 8)溶解性:溶于DMSO(50mM) 9)化學結構圖:
保存與運輸方法 保存:-20ºC幹燥保存,至少2年(nián)有效。 運輸:室溫運輸。
使用建議 體外:Wnt-C59(0.1-0.2 µM)用來完全阻斷Wnt蛋白(bái)分泌。當使用濃度為(wèi)0.5 µM,許多(duō)實驗條件(jiàn)中Wnt-C59功能(néng)上(shàng)能(néng)替代Dkk蛋白(bái)。 體内:小(xiǎo)鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天兩次5mg/kg的用量。
實驗數據(文獻來源) [1] Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009;5(2):100-7. [2]Dai Chen et al. (N-(HETERO)ARYL,2-(HETERO)ARYL-SUBSTITUTED ACETAMIDES FOR USE AS WNT SIGNALING MODULATORS. PCT WO/2010/101849. [3] Willems E, et al. Small-molecule inhibitors of the Wnt pathway potently promote cardiomyocytes from human embryonic stem cell-derived mesoderm. (2011) Circ Res.109(4):360-4.
[4] Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.
[5] Motono M et al.WNT-C59, a Small-Molecule WNT Inhibitor, Efficiently Induces Anterior Cortex That Includes Cortical Motor Neurons From Human Pluripotent Stem Cells. Stem Cells Transl Med. 2016 Apr;5(4):552-60.
注意事(shì)項 為(wèi)了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一(yī)次性手套操作。
相(xiàng)關産品 細胞吞噬抑制/誘導劑(Autophagy inhibitor/Inducer)
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