産品簡介:
Rapamycin
(Sirolimus) 雷帕黴素（西(xī)羅莫司）
産品标簽
Rapamycin 雷帕黴素；Sirolimus 西(xī)羅莫司；3-MA
3-甲基腺嘌呤；自(zì)吞噬抑制劑 Autophagy inhibitor；mTOR；CAS：53123-88-9；
産品信息
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産品名稱
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産品編号
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CAS NO.
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規格
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價格（元）
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Rapamycin
(Sirolimus) 雷帕黴素（西(xī)羅莫司）
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MZ0201-10MG
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53123-88-9
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10mg
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248
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Rapamycin
(Sirolimus) 雷帕黴素（西(xī)羅莫司）
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MZ0201-50MG
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53123-88-9
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50mg
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480
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Rapamycin
(Sirolimus) 雷帕黴素（西(xī)羅莫司）
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MZ0201-100MG
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53123-88-9
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100mg
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680
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Rapamycin
(Sirolimus) 雷帕黴素（西(xī)羅莫司）
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MZ0201-500MG
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53123-88-9
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500mg
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2680
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Rapamycin
(Sirolimus) 雷帕黴素（西(xī)羅莫司）
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MZ0201-1000MG
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53123-88-9
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1g
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3980
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【溫馨提示】：見(jiàn)我司的小(xiǎo)分子化合物(wù)常見(jiàn)問題-懋康生(shēng)物(wù)。
産品描述
雷帕黴素（Rapamycin），也稱西(xī)羅莫司（Sirolimus），AY 22989，一(yī)種分離自(zì)細菌的大環内酯化合物(wù)，抗真菌劑和免疫抑制劑。雷帕黴素是一(yī)種特異性的mTOR抑制劑，IC50為(wèi)~0.1nM（HEK293細胞）。與細胞内受體FKBP-12結合形成複合物(wù)，之後作用于mTOR中的FRB結構域從(cóng)而抑制蛋白(bái)活性。雷帕黴素處理細胞引起p70 S6激酶的去磷酸化和功能(néng)失活（IC50= 50 pM）。還(hái)能(néng)引起4E-BP1/PHAS1去磷酸化，進而促使其結合并失活eIF4E。雷帕黴素能(néng)夠阻斷蛋白(bái)合成和誘導細胞周期停滞在G1期。還(hái)能(néng)誘導酵母和哺乳動物(wù)細胞的自(zì)吞噬現象。能(néng)驅使人多(duō)能(néng)幹細胞（hPSC）分化成中内胚層和血液祖細胞。
産品特性
1）CAS NO：53123-88-9
2）化學名：(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,
26,27,32,33,34,34a-Hexadecahydro-9,27-dihydroxy-3-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl]-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-23,27-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29(4H,6H,31H)-pentone
3）同義名：Sirolimus, Antibiotic AY 22989, AY 22989, Cypher, RAPA, NSC-226080,Rapamune, SILA
9268A
4）分子式：C51H79NO13
5）分子量：914.18
6）純度：≥98%
7）外觀：白(bái)色至類白(bái)色固體
8）溶解性：溶于DMSO（25mg/ml），乙醇（15mg/ml），幾乎不溶于水(shuǐ)
9）化學結構圖：
保存與運輸方法
保存：-20ºC幹燥保存，至少2年(nián)有效。
運輸：室溫運輸。
使用方法【源自(zì)文獻，僅作參考】
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文獻1，Iwamaru A et al. Silencing mammalian target of rapamycin
signaling by small interfering RNA enhances rapamycin-induced autophagy in
malignant glioma cells. Oncogene. 2007 Mar 22; 26(13):1840-51. PMID: 17001313
體外研究：
細胞類型（Cell type）：Human malignant glioma U87-MG and A172 cells
藥物(wù)配制（Preparation）：Rapamycin was dissolved in DMSO to make 1mM stock solution and
stored at -20℃.
實驗方法（Assay）：Tumor cells were exposed to rapamycin (1, 10 or 100 nm) for 24
or 48 h. The cytotoxic effect of rapamycin was determined using a WST-1 cell
proliferation assay.
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文獻2，Caramés B et al. Autophagy activation by rapamycin reduces
severity of experimental osteoarthritis. Ann Rheum Dis. 2012
Apr;71(4):575-81. PMID: 22084394
體内研究：
動物(wù)模型（Animal Model）：Experimental osteoarthritis was induced in 2-month-old male
C57Bl/6J mice
藥物(wù)配制（Preparation）：Rapamycin was dissolved in DMSO at 25mg/ml and stored at -20℃. For injection, the stock solution was diluted in phosphate
buffered saline (PBS).
注射劑量（Dosages）：Mice received daily intraperitoneal injections of rapamycin at
1 mg/kg body weight/dose in a total injection volume of 0.3 ml for 10 weeks
and control animals received the DMSO vehicle at 0.4% in a total injection
volume of 0.3 ml.
給藥途徑（Administration）：Intraperitoneal (i.p.) injection
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文獻3，Eshleman JS et al. Inhibition of the Mammalian Target of
Rapamycin Sensitizes U87 Xenografts to Fractionated Radiation Therapy. Cancer
Res. 2002 Dec 15;62(24):7291-7. PMID: 12499272
體外研究：
細胞類型（Cell type）：A172, U87, and U118 malignant glioma cell lines
藥物(wù)配制（Preparation）：Rapamycin (NSC 226080) was dissolved in ethanol to yield a 5
mg/ml stock solution, which was stored at −20°C.
實驗方法（Assay）：Tumor cells were incubated with 0 or 100 nM rapamycin at 37°C for
72 h and then processed in a MTS assay.
體内研究：
動物(wù)模型（Animal Model）：8-10-week-old female athymic nude mice by s.c. injection of
2-5 million U87 cells
藥物(wù)配制（Preparation）：For rapamycin injections, stock
rapamycin was diluted first in sterile 10% PEG400/8% ethanol and then in an
equal volume of sterile 10% Tween 80 for a final concentration of 20 μg
rapamycin/100 μl. Rapamycin was delivered by i.p. injection, and the doses of
rapamycin were calculated assuming that all mice weighed 20 g.
給藥途徑（Administration）：Intraperitoneal (i.p.) injection
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注意事(shì)項
1）雷帕黴素幾乎不溶于水(shuǐ)（文獻報(bào)道僅2.6µg/ml）。[Simamora P et al. Int J Pharm. 2001 Feb
1;213(1-2):25-9.]
2）本品不是臨床藥物(wù)，隻能(néng)用于科研用途，不能(néng)用于診斷或臨床用途。
3）為(wèi)了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一(yī)次性手套操作。
相(xiàng)關産品
— —Written/Edited by V.
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