關于寡黴素（Oligomycin）的一(yī)些有用知識點
一(yī)、寡黴素（oligomycin）的來源是什麽？
回答(MKBio)：寡黴素最早于1953年(nián)從(cóng)澱粉酶産色鏈黴菌（Streptomyces diastatochromogenes）分離并被鑒定，自(zì)此之後從(cóng)大量的其他鏈黴菌屬中都有被發現。于1986年(nián)在英國(guó)曼徹斯特被合成，科學家使用簡單的碳化合物(wù)（乙酸、丁酸和丙酸酯），用C13标記，把這些化合物(wù)加入反應池内，之後提取出寡黴素，然後檢測C13所處位置。通(tōng)過此方法，科學家發現寡黴素是由含碳的更小(xiǎo)的簡單分子一(yī)片一(yī)片的組裝起來。
二、寡黴素（oligomycin）的生(shēng)物(wù)結構是什麽？
回答(MKBio)：目前發現的寡黴素同分異構體有很多(duō)種，包括異構體A，B,C,D,E等等。具體結構見(jiàn)下(xià)表。
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R1 |
R2 |
R3 |
R4 |
R5 |
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Oligomycin A |
CH3 |
H |
OH |
H, H |
CH3 |
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Oligomycin B |
CH3 |
H |
OH |
O |
CH3 |
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Oligomycin C |
CH3 |
H |
H |
H, H |
CH3 |
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Oligomycin D (Rutamycin A) |
H |
H |
OH |
H, H |
CH3 |
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Oligomycin E |
CH3 |
OH |
OH |
O |
CH3 |
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Oligomycin F |
CH3 |
H |
OH |
H, H |
CH2CH3 |
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Rutamycin B |
H |
H |
H |
H, H |
CH3 |
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44-Homooligomycin A |
CH2CH3 |
H |
OH |
H, H |
CH3 |
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44-Homooligomycin B |
CH2CH3 |
H |
OH |
O |
CH3 |
三、寡黴素（oligomycin）的靶向特性？
回答(MKBio)：原核生(shēng)物(wù)和真核生(shēng)物(wù)内含各種離子（質子）轉運的ATP酶（ATPases）,這些酶劃分為(wèi)三大類：F型（F-type）、V型（V-type）和P型（P-type）。線粒體H+-ATPase屬于F-type，稱作F-ATPase或ATP合酶（ATP synthase）（某些場合）。其他F-type H+-ATPase，存在于細菌葉綠體類囊體膜和内膜（并非某些光(guāng)合作用細菌），不具有寡黴素敏感性（oligomycin-insensitive）。
Na+, K+-ATPase屬于P-type。某些情況下(xià)，這類酶稱為(wèi)鈉泵。其他P-type ATPases，包括Ca2+-ATPase和H+, K+- ATPase，分别位于肌質網膜和胃細胞膜，不具有寡黴素敏感性（oligomycin-insensitive）。V-type H+-ATPase，位于真核生(shēng)物(wù)的亞細胞顆粒膜，比如液泡和溶酶體，也不具有寡黴素敏感性（oligomycin-insensitive）。
四、寡黴素如何抑制mitochondrial H+-ATPase？
回答(MKBio)：線粒體H+-ATPase（mitochondrial H+-ATPase）以偶聯在完整線粒體呼吸電(diàn)子流上(shàng)的ATP合酶的方式發揮作用。酵母線粒體ATPase對寡黴素的敏感性會(huì)差于哺乳動物(wù)來源線粒體ATPase。通(tōng)常以每mg ATPase需要一(yī)定量寡黴素的方式來表示抑制效率。F-type H+-ATPase由兩個(gè)部分組成：F1和F0部分，F1部分是一(yī)個(gè)寡聚體，由5個(gè)不同的親水(shuǐ)亞基組成（命名為(wèi)a，b，g，d和e），并包含用于合成或水(shuǐ)解ATP的催化中心。F0部分是一(yī)個(gè)完整膜蛋白(bái)，由三個(gè)（細菌）或更多(duō)（真核生(shēng)物(wù)）不同的疏水(shuǐ)亞基，發揮質子通(tōng)道作用。純化的F1區域的ATPase活性不被寡黴素所抑制。
決定H+-ATPase對寡黴素敏感性的組分從(cóng)牛心線粒體ATPase純化，命名為(wèi)寡黴素敏感賦予蛋白(bái)（oligomycin sensitivity-conferring protein, OSCP）。OSCP不含有寡黴素結合位點，替換的是F1和F0部分之間的一(yī)個(gè)組分用于寡黴素的正确結合。F0部分的亞基6，亞基9決定了F-type H+-ATPase的寡黴素敏感性。
五、寡黴素的溶解性如何？
回答(MKBio)：寡黴素是穩定化合物(wù)，pH3-7，37℃保存54h其抑制效率變化很少。幾乎不溶于水(shuǐ)，但能(néng)溶于水(shuǐ)-有機(jī)溶劑混溶溶劑，比如乙醇、甲醇、DMSO、DMF和冰醋酸。通(tōng)過溶于乙醇或DMSO并保存在冰箱内。在乙醇内的最大溶解度不超過10mM（~8mg/ml）。
六、寡黴素的毒性如何？
回答(MKBio)：寡黴素A，B，C腹腔注射到(dào)小(xiǎo)鼠内的LD50s分别是1.5，2.9和8.3mg/kg體重。靶向HeLa細胞先對應的抑制濃度（IC50s）分别是0.008，0.015和0.106 mg/ml。
七、寡黴素的其他特性如何？
回答(MKBio)：寡黴素的熔點、近紅(hóng)外吸收光(guāng)譜和旋光(guāng)度，包括寡黴素D，E，和Rutamycin B，參考學術(shù)資料。
Source:
NEUBERT D et al. The effect of oligomycin, gramicidin and other antibiotics on reversal of mitochondrial swelling by adenosine trisphosphate, Biochim Biophys Acta. 1962 Aug 27;62:556-65.
Gong Y et al. Oligomycin inhibits HIF-1α expression in hypoxic tumor cells. Am J Physiol Cell Physiol. 2005 May;288(5):C1023-9.
八、寡黴素的産品信息有哪些？
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貨号 |
名稱 |
規格 |
貨期 |
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5mg |
現貨 |
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5mg |
現貨 |
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5mg |
現貨 |
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1mg |
3周 |
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MZ8008-500UG |
Oligomycin D 寡黴素D |
500μg |
3周 |
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MZ8009-1MG |
Oligomycin E 寡黴素E |
1mg |
3周 |
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MZ8010-1MG |
21-hydroxy Oligomycin A 21-羟基寡黴素A |
1mg |
3周 |
— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】
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