Oligomycin 寡黴素（A，B，C混合物(wù)）
（線粒體F1F0-ATP合酶抑制劑/凋亡誘導劑/缺血研究）
搜索關鍵詞：
Oligomycin 寡黴素；Macrolides 大環内酯抗生(shēng)素；Mitochondrial F1Fo-ATP synthase 線粒體F1FoATP合酶；Apoptosis inducer 細胞凋亡誘導劑；Mitochondrial metabolism 線粒體代謝；細胞調節性容積減小(xiǎo)（RVD）；CAS：1404-19-9；CAS：579-13-5；
F1F0ATP合酶（F1Fo-ATP synthase）的概念：
F1F0ATP合酶（F1Fo-ATP synthase）廣泛分布于線粒體内膜、葉綠體類囊體、異養菌和光(guāng)合菌的質膜上(shàng)，參與氧化磷酸化和光(guāng)合磷酸化，在跨膜質子動力勢（proton-motive force）推動下(xià)合成ATP，分子結構由突出在膜外的F1親水(shuǐ)頭部和嵌入膜内的F0疏水(shuǐ)尾部組成【見(jiàn)圖1&2】。
圖1（左）：當質子（H+）電(diàn)化學梯度良好的情況下(xià)，F1F0催化結合在F1突出端（比如，線粒體膜外側）自(zì)發質子流（H+flux）上(shàng)的ATP合成。其pH和電(diàn)子勢驅動 H+從(cóng)内膜轉運到(dào)基質小(xiǎo)室。
圖2（右）：當膜電(diàn)位或pH梯度不存在的情況下(xià)，沒有電(diàn)勢驅動外流反應，平衡常數（Keq）利于逆向反應，即ATP水(shuǐ)解（ATP酶活性）。
寡黴素（Oligomycin Complex）的基本描述：
寡黴素（Oligomycin），由鏈黴菌屬（Streptomyces sp.）代謝産生(shēng)的一(yī)種大環内酯類抗生(shēng)素，通(tōng)過抑制線粒體膜偶聯的ATP合酶活性，進而對其他生(shēng)物(wù)體産生(shēng)毒性。缺血時線粒體F1F0ATP合酶能(néng)轉變為(wèi)一(yī)種ATP水(shuǐ)解酶，此時寡黴素通(tōng)過降低(dī)ATP衰竭來發揮抑制功能(néng)，并不是阻止ATP合成。
作用機(jī)制：線粒體氧化磷酸化過程中，電(diàn)子轉運系統将H+從(cóng)線粒體膜外基質泵入内膜腔室，這一(yī)過程産生(shēng)跨越整個(gè)線粒體内膜的H+梯度。這種H+梯度驅動線粒體F1F0ATP合酶催化ADP轉為(wèi)ATP。寡黴素通(tōng)過與F1F0ATP合酶的F0部分結合來抑制其酶活性，進而阻斷氧化磷酸化過程。
寡黴素（Oligomycin Complex）的同分異構體：
目前從(cóng)鏈黴菌代謝産物(wù)分離出來的寡黴素有多(duō)種同分異構體，常見(jiàn)的有：寡黴素A，寡黴素B和寡黴素C。不同的寡黴素異構體高(gāo)度特異性的破壞線粒體代謝。
我司（MKbio）除了提供4種類型的寡黴素，分别是寡黴素混合物(wù)（A，B，C），寡黴素A單體，寡黴素B單體，寡黴素C單體，具體參數如下(xià)：
|
基本參數 |
寡黴素混合物(wù) |
寡黴素A |
寡黴素B |
寡黴素C |
|
貨号 |
MZ8001-5MG |
MZ8002-1MG |
MZ8003-1MG |
MZ8004-1MG |
|
CAS号 |
1404-19-9 |
579-13-5 |
11050-94-5 |
11052-72-5 |
|
分子式 |
三種異構體A，B，C複合物(wù) |
C45H74O11 |
C45H72O12 |
C45H74O10 |
|
同義名 |
Oligomycin Complex |
寡黴素A（結構見(jiàn)下(xià)） |
28-氧化寡黴素A |
12-脫氧寡黴素； |
|
分子量 |
792.3 |
791.1 |
805.1 |
775.1 |
|
純度 |
≥98% |
≥98% |
≥95% |
≥95% |
|
生(shēng)理功能(néng) |
通(tōng)過抑制線粒體膜偶聯的ATP合酶活性，進而對其他生(shēng)物(wù)體産生(shēng)毒性。缺血時線粒體F1F0ATP合酶能(néng)轉變為(wèi)一(yī)種ATP水(shuǐ)解酶，此時寡黴素通(tōng)過降低(dī)ATP衰竭來發揮抑制功能(néng)，并不是阻止ATP合成。三種寡黴素同分異構體的混合物(wù)，分别是寡黴素A，B和C。 |
含量最高(gāo)的一(yī)種異構體，線粒體F1F0ATP合酶的抑制劑，各種細胞類型中能(néng)夠誘導凋亡發生(shēng)（平均GI50= 270nM）。寡黴素A具有抗真菌、抗腫瘤和殺線蟲活性，但是在水(shuǐ)和其他生(shēng)物(wù)兼容性溶劑中的溶解性很弱，從(cóng)而限制其在臨床上(shàng)的應用。 |
ATP合酶的非選擇性抑制劑。寡黴素B（1-10μM）能(néng)降低(dī)心肌缺血中ATP衰竭速率，而且能(néng)減低(dī)大鼠感覺神經元中鈣離子誘導的鈣離子釋放(fàng)振動頻率。寡黴素B還(hái)可提高(gāo)GLUT1的mRNA水(shuǐ)平。 |
含量很低(dī)的一(yī)種同分異構體，線粒體F1F0-ATP合酶的抑制劑，誘使細胞更敏感而發生(shēng)死亡，也讓細胞死亡模式由凋亡轉往壞死。HepG2細胞的阿黴素耐性研究報(bào)道，寡黴素能(néng)抑制P-糖蛋白(bái)（P-gp）活性和誘導凋亡。寡黴素C還(hái)是細胞調節性容積減小(xiǎo)（RVD）的強效抑制劑。 |
|
保存方法 |
-20ºC幹燥保存 |
-20ºC幹燥保存 |
-20ºC幹燥保存 |
-20ºC幹燥保存 |
寡黴素A（Oligomycin A）的化學結構式：
産品訂購：更大包裝或産品技(jì)術(shù)問題，請來電(diàn)/在線咨詢，電(diàn)話：021-54736159 ，網站：www.maokangbio.com。
|
貨号 |
産品名稱 |
規格 |
價格（元） |
貨期 |
|
MZ8001-5MG |
5mg |
829 |
現貨 |
|
|
MZ8001-10MG |
10mg |
1365 |
現貨 |
|
|
MZ8002-1MG |
1mg |
758 |
2-3周 |
|
|
MZ8003-1MG |
1mg |
590 |
2-3周 |
|
|
MZ8004-1MG |
1mg |
4560 |
2-3周 |
注意事(shì)項
為(wèi)了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一(yī)次性手套操作。
— —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】
上海夢澤生物科技有限公司是一(yī)家涉足于生(shēng)命科學和生(shēng)物(wù)技(jì)術(shù)領域研究的試劑、儀器(qì)和實驗室消耗品與實驗服務工(gōng)作，主要從(cóng)事(shì)細胞生(shēng)物(wù)學、植物(wù)學、分子生(shēng)物(wù)學、免疫學、生(shēng)物(wù)化學、蛋白(bái)組學。生(shēng)物(wù)制藥與診斷試劑研發生(shēng)産等領域。 本公司秉承“以人為(wèi)本，以誠為(wèi)信、合同守信”的經營理念。堅持"品質保障"的原則為(wèi)廣大客戶提供優質産品。
