Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

産品标簽

Sorafenib 索拉非尼；RAF/MEK/ERK；VEGFR；PDGFR；Raf-1；Nexavar 多(duō)吉美；CAS NO：475207-59-1；

産品信息

産品描述

索拉非尼（Sorafenib），也稱為(wèi)BAY 43-9006，是一(yī)種新型的、口服有效的多(duō)重激酶抑制劑，靶向腫瘤細胞的RAF/MEK/ERK級聯途徑以及腫瘤血管系統的酪氨酸激酶受體（VEGFR和PDGFR），包括VEGFR2（IC50=15 nM），VEGFR3（IC50=20 nM），PDGFRβ（IC50=57 nM），以及Raf-1（IC50=6 nM），野生(shēng)型B-Raf（IC50=22 nM）和V599E突變的BRAF（IC50=38 nM）[1]。在幾種腫瘤細胞系内索拉非尼通(tōng)過下(xià)調抗凋亡蛋白(bái)髓細胞白(bái)血病基因-1（Mcl-1）表達來誘導凋亡發生(shēng)。此蛋白(bái)的下(xià)調與細胞色素c由線粒體釋放(fàng)進入胞漿，Caspase活化，從(cóng)而導緻凋亡細胞死亡有關[2]。Sorafenib呈現廣泛的抗腫瘤活性，在結腸癌，乳腺癌和非小(xiǎo)細胞肺癌移植瘤模型中抑制腫瘤細胞增殖和腫瘤生(shēng)長(cháng)[3]。

本品為(wèi)甲苯磺酸索拉非尼（Sorafenib Tosylate），是商業(yè)化藥多(duō)吉美（Nexavar®）内的有效成分。Nexavar®在某些國(guó)家已批準用于晚期腎癌和肝細胞癌的治療。

産品特性

1）CAS NO：475207-59-1

2）化學名：2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino] phenoxy]-N-methyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1)

3）同義名：BAY 43-9006 Tosylate; Nexavar多(duō)吉美；

4）分子式：C21H16ClF3N4O3•C7H8O3S

5）分子量：637.03

6）純度：>99%

7）外觀：白(bái)色至類白(bái)色粉末

8）溶解性：溶于DMSO（200 mg/ml），極弱溶于乙醇和水(shuǐ)

9）化學結構圖：

保存與運輸方法

保存：-20℃幹燥保存，至少2年(nián)有效。

運輸：常溫運輸。

使用方法

1. 稱取适量粉末溶于無水(shuǐ)DMSO配制儲存液（比如100 mg/ml）。按照(zhào)單次用量分裝後-20ºC保存，避免反複凍存，至少可存放(fàng)6個(gè)月(yuè)。

2. 根據具體實驗應用，選擇合适的溶劑稀釋到(dào)所需濃度。本品的具體工(gōng)作濃度請參考相(xiàng)關文獻，并根據自(zì)身實驗條件(jiàn)（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。

注意事(shì)項

1. 本品為(wèi)甲苯磺酸索拉非尼（Sorafenib Tosylate），不能(néng)直接替代商業(yè)化藥多(duō)吉美（Nexavar®），隻能(néng)用作科研用途，絕對禁止用在人身上(shàng)。

2. 為(wèi)了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一(yī)次性手套操作。

參考文獻

[1] Wilhelm SM, et al.BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1; 64(19):7099-109.

[2] Yu, C. et al. The role of Mcl-1 downregulation in the proapoptotic activity of the multikinase inhibitor BAY 43-9006. Oncogene. 2005 Oct 20;24(46):6861-9.

[3] Wilhelm S,et al.BAY 43-9006: preclinical data. Curr Pharm Des.8:2255-7 (2002).

相(xiàng)關産品

 — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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