Vaborbactam 法硼巴坦

産品關鍵詞：

Vaborbactam 法硼巴坦；β-lactamase inhibitor β-内酰胺酶抑制劑；Meropenem 美羅培南(nán)；Biapenem 比阿培南(nán)；CAS：1360457-46-0；

産品信息                                                                                                            

産品描述

法硼巴坦（Vaborbactam）是一(yī)種β-内酰胺酶抑制劑（作用于Class A和Class C的Kis= 29-110 nM）。在一(yī)組哺乳動物(wù)絲氨酸蛋白(bái)酶（IC50s= ≥1,000 μM），選擇性作用細菌β-内酰胺酶。在表達β-内酰胺酶KPC-2的肺炎克雷伯菌（K. Pneumonia）中，法硼巴坦（0.02 μg/ml）增強比阿培南(nán)的活性，将比阿培南(nán)的MIC值從(cóng)32μg/ml降低(dī)到(dào)1μg/ml。法硼巴坦還(hái)能(néng)提高(gāo)碳青黴烯類抗生(shēng)素-比阿培南(nán)（MS0082）、美羅培南(nán)（MS0080）、厄他培南(nán)（Ertapenem）和亞胺培南(nán)（MS0081）作用于臨床分離的産絲氨酸β-内酰胺酶的大腸杆菌（E. coli）、陰溝腸杆菌（E.cloacae）、産酸克雷伯氏菌（K.oxytoca）和肺炎克雷伯菌（K. Pneumonia）的活性，含法硼巴坦和不含法硼巴坦體系的MICs分别是 ≤0.06-4μg/ml和4-64μg/ml。體内，在中性白(bái)血球缺乏的小(xiǎo)鼠肺感染模型中，與比阿培南(nán)（MS0082）或美羅培南(nán)（MS0080）聯合使用的法硼巴坦（50mg/kg），減少肺部菌落形成單位（CFU）[1]。

産品特性

1）   CAS NO：1360457-46-0

2）   化學名：2-hydroxy-3R-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-1,2-oxaborinane-6S-acetic acid

3）   同義名：RPX7009, RPX 7009, RPX-7009

4）   分子式：C12H16BNO5S

5）   分子量：297.1 g/mol

6）   純度：≥95%

7）   外觀：固體粉末

8）   溶解性：溶于DMSO（20mg/ml）、乙醇（10mg/ml）、H2O（>2mg/ml，可能(néng)需要加熱和超聲助溶）【“>”：表明溶于标示濃度，但飽和溶解度未知。】

9）  化學結構式：

保存與運輸方法

保存：-20ºC幹燥保存，至少2年(nián)有效。

運輸：冰袋運輸。

注意事(shì)項

1）   針對溶解性比較差的化合物(wù)，可通(tōng)過37℃孵育以及超聲的方式來促進其溶解。

2）   本品并非商業(yè)化的臨床藥物(wù)，僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，絕對禁止用在人身上(shàng)。  

3）   為(wèi)了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一(yī)次性手套操作。

儲存液制備

【溫馨提示】：請根據實驗需求選擇合适的溶劑來配制儲存液，一(yī)旦配成儲存液，請分裝保存，避免由于反複凍融造成的産品失效。儲存液建議保存和周期如下(xià)：-80℃，6個(gè)月(yuè)内使用；-20℃，1個(gè)月(yuè)内使用。

參考文獻

[1] Hecker, S.J., Reddy, K.R., Totrov, M., et al. Discovery of a cyclic boronic acid β-lactamase inhibitor (RPX7009) with utility vs class A serine carbapenemases. J. Med. Chem. 58(9), 3682-3692 (2015).

相(xiàng)關産品

 — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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